苯二氮䓬类
名称
苯二氮䓬类,又称苯二氮䓬类药物,是一类中枢神经抑制剂,以其核心化学结构命名,苯代表苯环,䓬代表䓬环,二氮代表嵌套在䓬环上的两个氮原子。因“䓬”字为化学专用的罕见字,且读音与汉字“卓”相同,所以误用“卓”字来替代“䓬”字的情况很普遍,也有音译为“苯二氮平”的情况。
作用机理
此类药物作用于体内抑制性神经递质:γ-氨基丁酸(GABA)的一种受体"GABA A 受体复合物"(复合物包含GABA受体,苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道),而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放,这样会增加氯离子流入胞内的数量,产生超极化而抑制突触后电位,减少中枢某些重要神经元放电,引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知,这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的,如果脑内GABA水平较高,则此类药物的效应会更加明显。
不良反应
催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白血球减少,久服会引起耐受和依赖。
发展历史
此类药物是近40年来发展起来的,最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬,此后人们通过消除与生理活性无关的基团,和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造,开发出了副作用更小,在体内更稳定的苯二氮平类新药,其中的地西泮又名安定,是目前临床应用较多的。
临床应用
镇静催眠
抗焦虑
抗惊厥和抗癫痫
中枢性肌肉松弛
代表药物
地西泮(Diazepam,又名“安定”)
氯氮䓬(Chlordiazepoxide)
氯巴詹(Clobazam)
劳拉西泮(Lorazepam)
参看
合成药物列表
延伸阅读
Ashton CH.Benzodiazepines: how they work & how to withdraw (aka The Ashton Manual). The Ashton Manual. 2002 [ 2009-06-09 ] .
Ashton CH.Benzodiazepine equivalence table. 2007 [ 2009-06-09 ] .
Fruchtengarten L. Ruse M, 编.Benzodiazepines. Poisons Information Monograph (Group monograph) G008. IPCS ( 英语 : International Programme on Chemical Safety ) INCHEM. April 1998 [ 2009-06-09 ] .
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Benzodiazepines. Drugs.com.
Benzodiazepines– information from mental health charity The Royal College of Psychiatrists
Benzodiazepines. RxList.
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