双胍类
历史过去几个世纪,山羊豆(学名:Galegaofficinalis)一直作为糖尿病的传统疗法。直到1920年代,在山羊豆萃取物中发现胍类化合物,动物实验也发现这些化合物可以降低血糖浓度。一些毒性较低的衍生物,像是十烷双胍(synthalin)A和B,也都用于糖尿病的治疗。但是自从发现胰岛素后,这些东西就被遗忘了数十年。到了1950年代,双胍类又重新的用于2型糖尿病。一开始,苯乙双胍被广泛的使用,不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果,所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性,且目前是最常使用的双胍类。药理机转双胍类的确切机转目前还没有完全了解。会减少肝脏的糖质新生,使的血中的血糖下降;也会促进细胞对葡萄糖的利用度增加,使葡萄糖可以加速进入细胞中。不像硫酰基尿素类和苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物,双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病,也可以和胰岛素一起用于1型糖尿...
历史
过去几个世纪,山羊豆(学名: Galega officinalis )一直作为糖尿病的传统疗法。直到1920年代,在山羊豆萃取物中发现胍类化合物,动物实验也发现这些化合物可以降低血糖浓度。一些毒性较低的衍生物,像是十烷双胍(synthalin)A和B,也都用于糖尿病的治疗。但是自从发现胰岛素后,这些东西就被遗忘了数十年。到了1950年代,双胍类又重新的用于2型糖尿病。一开始,苯乙双胍被广泛的使用,不过后来因为它具有致死乳酸中毒后果,所以就渐渐的从各国药典移除了。二甲双胍有较高的安全性,且目前是最常使用的双胍类。
药理机转
双胍类的确切机转目前还没有完全了解。会减少肝脏的糖质新生,使的血中的血糖下降;也会促进细胞对葡萄糖的利用度增加,使葡萄糖可以加速进入细胞中。
不像硫酰基尿素类和苯丙胺酸衍生物这两个降血糖药物,双胍类并不会影响胰岛素的释放。所以不只可以用于2型糖尿病,也可以和胰岛素一起用于1型糖尿病。
副作用
最常见的副作用是腹泻跟消化不良,发生率高达30%以上。最重要且严重的副作用是乳酸中毒,所以肾衰竭是使用二甲双胍的禁忌。在使用二甲双胍前要先评估肾功能。
注解
^ “胍”,拼音: guā ,注音: ㄍㄨㄚ ,音同“瓜”
参考资料
Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388
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