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抗细菌药

2020-10-16
出处:族谱网
作者:阿族小谱
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用途抗细菌药最主要用于医疗方面,可以用来杀死细菌。对抗在人或动物体内的致干菌等病原体,可治疗大多数细菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等微生物感染导致的疾病。对于病毒、朊病毒等结构简单的病原体所引起的疾病没有效用。除了抗细菌性的感染外,某些抗细菌药还具有抗肿瘤活性,用于肿瘤的化学治疗。有些抗细菌药还具有免疫抑制作用。抗细菌药除用于医疗,还应用于生物科学研究、农业、畜牧业和食品工业等方面。在畜牧业和农业中非治疗用途的抗细菌药,称为抗生素生长促进剂。制造方法治愈肺结核的吡嗪酰胺化学式抗细菌药的主要制造方法为发酵,也可以通过化学合成和半合成的方法制造出来。先采用适当的菌种,经辐射处理,选择最具潜力的变异菌株,将其从试管转移到烧瓶再到发酵槽,在温度与通风控制的环境中培育,然后从培养基中分离、纯化、析离成抗生素的结晶。经研判化学结构、药理实验与临床试验后,才告完成。历史人类合成的第一种抗菌药是磺胺...

用途

抗细菌药最主要用于医疗方面,可以用来杀死细菌。

对抗在人或动物体内的致干菌等病原体,可治疗大多数细菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体等微生物感染导致的疾病。

对于病毒、朊病毒等结构简单的病原体所引起的疾病没有效用。

除了抗细菌性的感染外,某些抗细菌药还具有抗肿瘤活性,用于肿瘤的化学治疗。

有些抗细菌药还具有免疫抑制作用。

抗细菌药除用于医疗,还应用于生物科学研究、农业、畜牧业和食品工业等方面。

在畜牧业和农业中非治疗用途的抗细菌药,称为抗生素生长促进剂。

制造方法

抗细菌药

  治愈肺结核的吡嗪酰胺化学式

抗细菌药的主要制造方法为发酵,也可以通过化学合成和半合成的方法制造出来。 先采用适当的菌种,经辐射处理,选择最具潜力的变异菌株,将其从试管转移到烧瓶再到发酵槽,在温度与通风控制的环境中培育,然后从培养基中分离、纯化、析离成抗生素的结晶。经研判化学结构、药理实验与临床试验后,才告完成。

历史

人类合成的第一种抗菌药是磺胺,1932~1933年间德国病理与细菌学家格哈德·多马克发现其具有体内抗菌活性,他因此获得1939年诺贝尔生理学或医学奖。

人类发现的第一种抗生素——青霉素(盘尼西林),是英国微生物学家亚历山大·弗莱明于1928年偶然发现的,但当时并没有提纯出有效成分和分析化学结构。他从被霉菌污染的葡萄球菌培养皿中,观察到霉菌附近的细菌都无法生长,推测霉菌中可能有杀菌的物质,1929年,弗莱明将这个发现发表在《英国实验病理学期刊》,但没有得到重视。一九三九至一九四○年酪毛霉素、盘尼西林及放线霉素先后被分离出,开创了抗生素的新纪元。直到1939年,牛津大学的佛洛里(Howard Florey)和柴恩(Ernst Chain)想开发能医疗细菌感染的药物,才在联络弗莱明取得菌株后,成功提纯出青霉素。弗莱明、佛洛里与柴恩因此于1945年共同获得诺贝尔生理学或医学奖 。

抗细菌药

  产生抗药性的金黄色葡萄球菌的电子显微图

分类

作为抗菌剂使用的抗生素有以下几个主要类别:

β-内酰胺类抗生素

氨基糖苷类抗生素

大环内酯类抗生素

四环素类抗生素

氯霉素(全合成抗生素)

另外,既不是微生物分泌物又不是其类似物的人工全合成抗菌剂有:

喹诺酮

磺胺类药物

在不严格的情况下,有时候也把这两类抗菌剂并称为“抗生素”。

作用机理

抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,但抗生素对微生物的作用具选择性,依其作用,可分为广效或是专一。主要是针对“细菌有而人(或其它高等动植物)没有”的机制进行杀伤,有4大类作用机理:

阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。

与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。

与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。

阻碍细菌脱氧核糖核酸的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。

与细胞壁或细胞膜作用的两类抗生素,是以破坏菌体完整性的方式杀死细菌,故可称为杀菌剂(Bactericidal agent);另外两类抗生素则是靠抑制细菌大分子合成的方式,阻断其繁殖,故又可称之为抑菌剂(Bacteriostatic agent) 。

抗药性

参见

分类药物列表

合成药物列表

药物列表

抗生素滥用

抗菌药之时间表


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