胰岛素

胰岛素通常是以 皮下注射 （ 英语 ： subcutaneous injection ） 给药，另外也可以用注射或是胰岛素泵给药。其它的给药路径正在研究中。于紧急情况，胰岛素也可以静脉注射给予。一般来说，胰岛素以它们在体内的代谢速率快慢分类，共分成四类。

增敏剂

胰岛素增敏剂用于治疗2型糖尿病的主要问题 ─胰岛素抗拒。

双胍类

双胍类减少肝糖的输出，且增加周边吸收葡萄糖的能力，包括骨骼肌。二甲双胍是目前最常用于小孩及青少年的降血糖药，尽管如此，它还是必须要小心的使用于肝肾功能不良的病患。值得注意的是，在常用的糖尿用药中，二甲双胍并不会造成体重增加。

双胍类可以使病患的糖化血色素值降低1.5-2%。

二甲双胍(商品名：Glucophage)可能是同时患有心衰竭病患的最佳选择，但当病患需要进行放射检查且要注射显影剂时，可能必须要暂时停止此药物。如果是 乳酸中毒 （ 英语 ： lactic acidosis ） 的高危险群病人，也不适用此药物；或者是当病患出现乳酸中毒现象时，也须要暂停使用。

苯乙双胍 （ 英语 ： Phenformin ） ，1960年代到1980年代间使用，但因为乳酸中毒的风险已经下市。

丁福明同样也是因为乳酸中毒的原因下市。

二甲双胍是目前用于治疗2型糖尿病的第一线用药。过去，通常是生活习惯改良失败之后，才开始使用此药物；不过现在的方针是生活习惯改良跟此药物一起进行。现在有一种缓释剂型，保留给无法耐受肠胃道副作用的病患。它也可以跟其它的药物一起并用。

噻唑烷二酮类

此类药物会键结到过氧化体增殖剂活化受体γ(PPARγ)，过氧化体增殖剂活化受体γ是一种核调节蛋白，会去调节基因而控制了糖类及脂类的代谢。这些过氧化体增殖剂活化受体作用在过氧化体增殖剂的反应元件上。 这些反应元件会去影响胰岛素敏感性基因，而增加了胰岛素依赖型酵素之信使RNA的生产，最后的结果就是细胞可以将葡萄糖运用的更好。

一般来说，此类药物可以使病患的糖化血色素值降低1.5-2%。

罗格列酮(商品名：Avandia)：2010年九月，欧洲药物管理局（European Medicine Agency, EMA）建议欧盟将此药物下市，因为它有越来越多的心血管风险问题出现。

吡格列酮 （ 英语 ： pioglitazone ）

曲格列酮 （ 英语 ： troglitazone ） ：使用于1990年代，结果因为肝炎及肝脏损伤风险的缘故而下市。

许多的回顾性研究大多都着重在罗格列酮的安全性，总体来看，此类药物对于糖尿病是有益处的。应该要注意的是使用此类药物的病人，出现越来越多跟心血管有关的报告。ADOPT (A Diabetes Outcome Progression Trial)显示一开始就使用此类药物可以减缓病程 ，结果跟DREAM (Diabetes REduction Assessment with ramipril and rosiglitazone Medication)试验相同。

增泌剂

硫酰基尿素类

硫酰基尿素类是第一个广泛使用的口服降血糖药。这类药物为胰岛素增泌剂，借由抑制胰脏β细胞的K ATP通道，而促进胰岛素释放。已经有八个不同型态的此种药物在北美上市过，但现在并非每一个都还存在。第二代的硫酰基尿素类是现在比较常用的；它们比第一代更有效，且副作用可能更小，但两者都会造成体重增加及低血糖。一份2012年的报告指出，硫酰基尿素类比起二甲双胍有较高的死亡率。

硫酰基尿素类会和血浆蛋白强力结合。这类药物只使用于2型糖尿病，因为它们会促进内生性胰岛素的释放。对于超过40岁且糖尿病史在10年以下的病患，硫酰基尿素类有很好的效果。此类药物不能用于1型糖尿病及妊娠糖尿病，这两类病患比较适合用二甲双胍或者是噻唑烷二酮类的药物。

第二代硫酰基尿素类药物可以使病患的糖化血色素值降低1.0-2.0%。

第一代硫酰基尿素类：

甲苯磺丁脲 （ 英语 ： Tolbutamide ）

醋酸己脲 （ 英语 ： Acetohexamide ）

妥拉磺脲 （ 英语 ： Tolazamide ）

氯磺丙脲 （ 英语 ： Chlorpropamide ）

第二代硫酰基尿素类：

格列吡嗪 （ 英语 ： Glipizide ）

格列苯脲

格列美脲

格列齐特

格列喹酮 （ 英语 ： Gliquidone ）

Glycopyramide

非硫酰基尿素类

苯丙胺酸衍生物

(Meglitinides)

苯丙胺酸衍生物促进胰岛素释放且常被称为短效增泌剂。此类药物跟硫酰基尿素类作用在同样的通道，但是不一样的 结合位点 （ 英语 ： binding site ） 。 关闭了胰脏β细胞的K ATP通道，打开钙离子通道，而增加胰岛素的释放。

苯丙胺酸衍生物可以使病患的糖化血色素值降低0.5-1.0%。

瑞格列奈

那格列奈 （ 英语 ： Nateglinide ）

副作用有：低血糖、体重增加。

α - 葡萄糖甘酶抑制剂

主条目：α - 葡萄糖甘酶抑制剂(Alpha-glucosidase inhibitors)

α - 葡萄糖甘酶抑制剂是抗糖尿病药但并非降血糖药，因为此类药物没有直接促进胰岛素分泌或增加敏感性的作用。此类药物会减缓淀粉在小肠的消化吸收，使葡萄糖缓慢的进入全身循环系统，补足增敏剂或增泌剂不足的地方。

α - 葡萄糖甘酶抑制剂可以使病患的糖化血色素值降低0.5-1.0%。

米格列醇 （ 英语 ： Miglitol ）

阿卡波糖 （ 英语 ： Acarbose ）

伏格列波糖 （ 英语 ： Voglibose ）

因为此类药物严重的副作用，像是胃肠气胀，所以这类药物在美国很少使用。相较之下，在欧洲地区就比较常使用。此类药物的优点是没有体重增加的副作用。

研究者发现灰树花多糖有降低血糖的作用。

氨基酸相似物

注射型增泌素相似物

有两个分子符合增泌素的标准

类昇糖素肽胜-1 (glucagon-like peptide-1, GLP-1)

胃抑素 (gastric inhibitory peptide, GIP)

两者都会遭到双基胜肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4)快速的去活化。

注射型类昇糖素肽胜及致效剂

昇糖素肽胜致效剂键结到细胞膜上的GLP受体， 促使胰岛素释放。内生性类昇糖素肽胜的半衰期只有几分钟，而它的类似物也没有实用价值。

艾塞那肽 （ 英语 ： Exenatide ）

利拉鲁肽：一天一次的人类肽胜类似物，是由诺和诺德发展出来并以商品名 Victoza 发行。欧洲药品管理局于2009年7月3日认证此药物。美国食品药品监督管理局于2010年1月25日认证。

Taspoglutide：目前在临床试验第三阶段。

这些药物可能会使胃活动力下降，产生恶心感。

胃抑素

美国食品药品监督管理局没有核准

双基胜肽酶-4 抑制剂

主条目：双基胜肽酶-4 抑制剂 (Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors)

类昇糖素肽胜-1会使体重下降，但也有较多的肠胃道副作用；双基胜肽酶-4 抑制剂较没有体重增加的困扰但会使感染及头痛的概率上升。两者都可以做为其他降血糖药的替代品。

双基胜肽酶-4 抑制剂会抑制双基胜肽酶-4而减少类昇糖素肽胜-1的降解。

维格列汀

西格列汀

沙格列汀

利格列汀

阿格列汀

septagliptin

双基胜肽酶-4 抑制剂可以使病患的糖化血色素值降低0.74%。

注射型糊精类似物

糊精致效剂相似物减缓胃排空时间及抑制胰高血糖素。

比较

以下表格比较一些常见的抗糖尿病药。

大多的抗糖尿病药对怀孕都是禁忌，建议使用胰岛素。

替代疗法

已经有许多科学家针对药用植物来做研究，看是否能够治疗糖尿病，但是一直都没有强而有力的证据来支持它们的疗效。 肉桂有降低血糖的功用，但是否真的能够用于治疗糖尿病还是未知数。 补充chromium 对健康人而言， 并没有好处；却可以帮助糖尿病患代谢葡萄糖，但目前的证据还很微弱。

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